【赛可平说明书】

【商用名】赛可平

【通用名】吗替麦考酚酯分散片

【英文名】Mycophenolate mofetil Dispersible Tablets

【汉语拼音】MaTiMaiKaoFenZhiFenSanPian

【化学名】2 E-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸2-（4-吗啉代）乙酯。

【主要成分】吗替麦考酯酯

【性状】为白色或类白色片。

【适应症】用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

【用法用量】预防排斥剂量∶应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用*剂量为1克一天两次(一天2克)，日服本品2克/天比口服3克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量∶在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量*为1.5克一天两次(3克/天)。特殊剂量∶如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数*值＜1.3X103/微升)，应停止或减量。严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率＜25毫升/分1.73平方米)，应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整。

【药理毒理】吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2－乙基酯类衍生物，MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。

【药代动力学】本品口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94％（根据MPA曲线下的面积）。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物的影响，但进食血MPA*大浓度（Cmax）将降低40％。
由于肠肝循环作用，服药后6-12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰，与消胆胺（4g,一天三次）同时服用将使MPA曲线下面积减少约40％，表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下，97％的MPA与血浆白蛋白结合。
MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG），MPAG无药理活性。
MMF代谢以后有极少量MPA(＜1％从尿液排出，多数（87％）以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内（40天），平均曲线下面积（AUC）和血浓度峰值（Cmax），比正常志愿者和移值肾功能稳定的病人约低50％。
特殊情况下的药物动力学：单剂量研究（每组6例）显示，严重的慢性肾功能损害（肾小球滤过率＜25毫升/分/1.73平方米，MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高28-75％。同样情况下，MPAG曲线下面积高3-6倍，与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药物动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的MPA0-12小时曲线下面积（AUC）与无肾功能延迟恢复受者无显著差异，但无活性成分的MPAG，其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝脏实质疾病对MPA的糖苷化过程相对无影响，严重的胆道损害。如原发性胆汁性肝硬化，可能对这一过程产生影响。

【不良反应】主要不良反应包括腹泻、白细胞减少，脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染。

【注意事项】接受免疫抑制疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯片作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。

【禁忌】禁用于对于吗替麦考酚酯和麦考酚酸有超敏反应的患者。避免同时联合使用硫唑嘌呤。

【孕妇及哺乳期妇女用药】大鼠和兔子孕期器官形成过程中使用吗替麦考酚酯片有胎儿畸形可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究，只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在妊娠试验阴性后，才开始服用吗替麦考酚酯片。服用吗替麦考酚酯片期间，应采取有效避孕措施，当病人一旦怀孕后，应及时向医生咨询。对白鼠的研究发现MMF可通过乳汁分泌。人乳中是否分泌吗替麦考酚酯片尚不清楚。并且MMF可能对哺乳期婴儿有可能潜在的严重副作用，应根据MMF对于母亲的重要性作出决定：停止哺乳，或者停药。

【药物相互作用】阿昔洛韦：MMF和阿昔洛韦同时服用时，MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功能损害时，MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性的通过肾小管排出，可能会进一步增高两种药物血浓度。制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝：同时服用制酸剂时，MMF的吸收减少。消胆胺：健康人先服用消胆胺4克一天三次，四天后，给予单剂量MMF1.5克，MPA的曲线下面积减少40％。环孢素A：Cs A的药代动力学不受MMF影响。更昔洛韦： 未观察到MMF和静脉注射更昔洛韦之间有有药代动力学的交叉作用。口服避孕药：目前未发现MMF和口服避孕药1毫克炔诺酮/35微克炔雌醇之间有相互影响，但这仅是单次剂量研究所得出的结论，并不能排除长期服用吗替麦考酚酯片后改变口服避孕药的药代动力学的可能性，这可能导致口服避孕药的药效降低。磺胺甲基异恶唑：对MPA的生物利用度无影响。其他相互作用：给猴子同时服用丙磺舒和MMF，可使血浆MPAG曲线下面积增加3倍，为此，其他经肾小管排出的药物，可以与MPAG竞争，从而使血浆MPAG或这些药物的浓度升高。对于有免疫反应障碍的病人不应接种活疫苗。对其他接种的抗体反应可能被消除。

【药物过量】在人类尚无MMF药物过量的报道。血透不能清除MPA，当MPA浓度极高时（>100微克/毫升），能清除小部分MPAG。MPA可通过药物排出增加（如：给予消胆胺）而得到清除。

【批准文号】国药准字H20052083

【规格】0.25g*40片/盒　

【贮藏】密封、阴凉干燥保存。

【有效期】三年。

【生产企业】杭州中美华东制药有限公司

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