药品规格： 25mg/支

性 状

　　本品为白色冻干粉针剂，加水溶解后溶液为无色或微带黄色的澄清、透明液体。

 
　　【适应症】用于治疗:1. 中度及重度活动性类风湿关节炎；2. 18岁及18岁以上成人中度至重度斑块状银屑病；3. 活动性强直性脊柱炎。

药理毒理

　　已知肿瘤坏死因子(TNF-a)是类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎等病理过程中的一个主要炎性介质，其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。本品的作用机制为竞争性地与血中TNF-a结合，阻断它和细胞表面TNF受体结合，降低其活性。

 
　　毒理研究：

 
　　急性毒性试验结果显示给予小鼠静脉注射160mg/kg的益赛普，未见毒性反应；

 
　　给予猴4周的长期毒性试验结果显示，15mg/kg剂量的益赛普，无明显毒性反应。

药代动力学

　　临床研究表明，重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白经皮下注射后，在注射部位缓慢吸收。单次给药后，约48小时后可达血药浓度峰值。绝对生物利用度约为76%。每周给药2次，达稳态时的血药浓度约为单次给药峰浓度的2倍。

 
　　11名活动性类风湿关节炎患者皮下注射25mg/次，每周2次，连续给药6周后，rhTNFR:Fc达稳态的时间为408±20h，达稳态时峰浓度(Css)max为3.0±0.2mg/ml，达稳态时谷浓度(Css)min为2.6±0.2mg/ml,平均稳态浓度Css为2.8±0.3mg/ml,波动系数FI为12.8±3.3%。最后一次给药后rhTNFR:Fc的半衰期T1/2为74±4h，Tmax为53±6h，CL为102.8±10.4ml/h。

 
　　在健康人和急性肾脏或肝脏功能异常的病人中观察到的血药浓度没有十分显著的差别，因此，对于肾脏功能受损的病人无需调整剂量。在研究中未观察到甲氨蝶呤（MTX）对rhTNFR:Fc的药代动力学有影响。

功能主治

　　本品适用于中度及重度活动性类风湿关节炎患者。

 
用法用量

      皮下注射，注射部位可为大腿、腹部或上臂。成人推荐剂量为每次25mg，每周二次,每次间隔3-4天。注射前用1毫升注射用水溶解，溶解后密闭环境可于2-8℃冷藏72小时

说明书

　　【规格】

 
　　本品有两种规格：12.5mg/支，活性为1.25×106AU/支；25mg/支，活性为2.50×106AU/支。

　　【贮藏】本品应置于2-8℃,避光干燥保存和运输,不可冷冻。

 
　　【包装】2毫升西林瓶（硼硅玻璃管制注射剂瓶装），1支/盒。

 
　　【有效期】暂定36个月。

 
　　【执行标准】YBS00152007

 
　　【批准文号】国药准字S20050058

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